ИЗУЧЕНИЕ ГЕПАТОПРОТЕКТОРНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА IN VITRO

Обложка

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Встатье представлены данные об экспериментальном изучении гепатопротекторной актив ности производных пиримидина (5-амино-6-метилурацил, 5-метиламино-6-метилурацил, 1,3,6-триметил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ила N-фталилвалинат, 5-пиперидинометил-6-метилурацил, 3-морфолинометил-5-нитро-6-метилурацил) при инкубации гепатоцитов мыши МН-22а, затравленных тетрахлорметаном. Для определения жизнеспособности клеток использовали МТТ-тест. Положительным контролем были клетки, затравленные только тетрахлорметаном (100 мМ, 1%ДМСО). Среди соединений, исследованных в настоящем эксперименте, наибольшей эффективностью для выживания клеток печени в условиях затравки тетрахлорметаном обладали 5-амино-6-метилурацил (400 мкМ) и 3-морфолинометил-5-нитро-6-метилурацил (50 мкМ). Повышение выживаемости клеток (относительно значений в группе положительного контроля) в условиях затравки тетрахлорметаном и лечения этими препаратами составило: 5-амино-6-метилурацил – до 27,5% (p <0,05), 3-морфолинометил-5-нитро-6-метилурацил – до 22,42% (р <0,05). 5-метиламино-6-метилурацил и 1,3,6-триметил-2,4-диоксо-1,2,3,4-тетрагидропиримидин-5-ила N-фталилвалинат имеют низкую токсичность, но не проявили антиоксидантных свойств. 5-пиперидинометил-6-метилурацил (400 мкМ) проявил высокую токсичность (30,04±0,90%; р <0,05) и выживаемость обработанных им клеток при затравке тетрахлорметаном оказалась ниже или равна значениям положительного контроля, что не позволяет применять его в качестве антиоксиданта.

Об авторах

Э. Р. Кудояров

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Автор, ответственный за переписку.
Email: e.kudoyarov@yandex.ru
младший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106,
г. Уфа

Россия

Д. Д. Каримов

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Email: karriden@gmail.com
ладший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106,
г. Уфа

Россия

Т. Г. Кутлина

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Email: tanya.kutlina.92@mail.ru
младший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106,
г. Уфа

Россия

Д. О. Каримов

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Email: karimovdo@gmail.com
кандидат медицинских наук, заведующий отделом токсикологии и генетики 

450106,
г. Уфа

Россия

Г. Ф. Мухаммадиева

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Email: ufniimt@mail.ru
кандидат биологических наук, старший научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106,
г. Уфа

Россия

Н. Ю. Хуснутдинова

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Email: h-n-yu@yandex.ru
научный сотрудник отдела токсикологии и генетики 

450106,
г. Уфа

Россия

К. В. Данилко

ФГБОУ ВО «Башкирский государственный медицинский университет» Минздрава России

Email: kse-danilko@yandex.ru
кандидат биологических наук, доцент, руководитель лаборатории клеточных культур, старший научный сотрудник Центральной научно-исследовательской лаборатории  

450008, г. Уфа


Россия

А. Р. Гимадиева

ФГБУН «Уфимский институт химии» РАН

Email: alf_gim@mail.ru
кандидат химических наук, старший научный сотрудник лаборатории фармакофорных циклических систем 

450054, г. Уфа


Россия

А. Б. Бакиров

ФБУН «Уфимский НИИ медицины труда и экологии человека» Минздрава России

Email: fbun@uniimtech.ru
доктор медицинских наук, профессор, директор 

450106,
г. Уфа

Россия

Список литературы

  1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Новая волна; 2002.
  2. Гимадиева А.Р., Чернышенко Ю.Н., Абдрахманов И.Б., Мустафин А.Г. Синтез, модификации и биологическая активность урацилов. Уфа: Гилем; 2013.
  3. Мышкин В.А., Ибатуллина Р.Б., Бакиров А.Б. Поражение печени химическими веществами (функционально-метаболические нарушения, фармакологическая коррекция). Уфа: Гилем; 2007.
  4. Петрова И.В., Катаев В.А., Мещерякова С.А., Николаева К.В., Мунасипова Д.А., Фархутдинов Р.Р. Антиоксидантные свойства производных пиримидина. Медицинский вестник Башкортостана. 2013; 8(4):64-7.
  5. Самотруева М.А., Цибизова А.А., Ясенявская А.Л., Озеров А.А., Тюренков И. Н. Фармакологическая активность производных пиримидинов. Астраханский медицинский журнал. 2067(4):44-6
  6. Зимин Ю.С., Борисова Н.С., Тимербаева Г.Р., Гимадиева А.Р., Мустафин А.Г. Получение, токсичность и противовоспалительная активность комплексных соединений производных урацила с полифункциональными кислотами. Химико-фармацевтический журнал. 2016; 50(10):22-6.
  7. Гривенникова В.Г., Виноградов А.Д. Генерация активных форм кислорода митохондриями. Успехи биологической химии. 2013; 53:245-96
  8. de Fouw J. Environmental Health Criteria 208, Carbon Tetrachloride. Available at: http://www.inchem.org/documents/ehc/ehc/ehc208.htm. (Accessed 9 March 2019).
  9. Гимадиева А.Р., Хазимуллина Ю.З., Белая Е.А., Зимин Ю.С., Абдрахманов И.Б., Мустафин А.Г. Экспресс-оценка антиоксидантной активности производных урацила. Биомедицинская химия. 2015; 61(6):765-9.
  10. CTП-14.621.21.0008.12-20Методика определения цитотоксичности веществ
  11. МТТ-тестом на культуре нормальных клеток человека HEK-2Черноголовка: Издательство ИФАВ; 2015.

Дополнительные файлы

Доп. файлы
Действие
1. JATS XML

© Кудояров Э.Р., Каримов Д.Д., Кутлина Т.Г., Каримов Д.О., Мухаммадиева Г.Ф., Хуснутдинова Н.Ю., Данилко К.В., Гимадиева А.Р., Бакиров А.Б., 2019



СМИ зарегистрировано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор).
Регистрационный номер и дата принятия решения о регистрации СМИ: серия ПИ № ФС 77 - 81728 от 11 декабря 2013.